Винпотропил в Кургане

Винпотропил – лекарственное средство, основу которого составляет комбинация винпоцетина и пирацетама. Одновременно является психостимулирующим и ноотропным препаратом. Обладает рядом противопоказаний и побочных эффектов. Поэтому, перед применением данного лекарственного средства необходимо обязательно проконсультироваться с лечащим врачом.

Состав

Таблетки

Действующими веществами являются пирацетам и винпоцетин. В состав вспомогательных веществ входят: примеллоза, дигидрат гидрофосфата кальция, повидон, стеарат магния, МКЦ и тальк. Состав пленочной оболочки: макрогол, Opadry II коричневый, моногидрат лактозы, диоксид титана, краситель железа оксид черный и краситель железа оксид красный.

Капсулы

Действующие вещества те же, что и у таблеток. В качестве вспомогательных веществ в состав лекарственного средства входят лактоза и тальк.Состав корпуса желатиновой капсулы: желатин, диоксид титана, краситель «Солнечный закат» желтый, краситель хинолиновый желтый. Крышечка состоит из желатина, диоксида титана и красителя азорубин.

Описание

Таблетки покрыты пленочной оболочкой. Они светло-коричневого цвета, часто с сероватым оттенком. В зоне поперечного разреза их цвет меняется почти до белого. Таблетки имеют форму овала, разделены пополам риской. Капсулы из желатина с крышечкой. Их корпус желтого цвета, а крышка красная. Они содержат порошок белого цвета. В нем могут находиться комочки и кристаллы.

Фармакодинамика

Ноотропные свойств (пирацетам)

Лекарство обладает рядом свойств:

• улучшает работу головного мозга, консолидирует память, способствует обучению;

• оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации, применения электрошока;

• изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, подавляет агрегацию активированных тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия;

• усиливает α- и β-активность, снижает Δ-активность на электроэнцефалограмме, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма;

• не обладает седативным, психостимулирующим влиянием;

• улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, усиливает мозговой кровоток, повышает умственную активность.

Развитие эффекта происходит постепенно. Лекарственное средство характеризуется наличием выраженного эффекта по отношению к симптомам начальных проявлений когнитивных нарушений церебрально-сосудистого у пациентов пожилого и старческого возраста.

Как средство, улучшающее мозговой кровоток (винпоцетин)

Винпоцетин действует следующим образом:

• За счет увеличения потребления мозговыми тканями кислорода и глюкозы улучшает обменные реакции головного мозга.

• Оказывает антиоксидантное действие.

• Улучшает обмен норадреналина и серотонина головного мозга.

• Усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу, через ГЭБ.

• Повышает устойчивость нейронов к гипоксии.

• Процесс распада глюкозы переводится на анаэробный путь.

• Повышает уровни АМФ, цГМФ и АТФ головного мозга.

• Селективно блокирует Са2+-зависимую фосфодиэстеразу.

• Увеличивает эластичность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина.

• Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови.

• Кислород лучше высвобождается из эритроцитов.

• Снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения.

• Улучшает церебральный кровоток.

• Способен проникать через плаценту.

• Усиливает кровоснабжение не вызывая эффекта обкрадывания.

Фармакокинетика

Пирацетам хорошо усваивается, проникая в ткани и органы. Биодоступен практически на 100%. При дозе в 3,2 г/сут Cmax — 84 мкг/мл, а по 3,2 г 3 раза в сутки 115 мкг/мл. В крови она достигается спустя 1 ч, в спустя 5 ч – в спинномозговой жидкости. Vd — около 0,6 л/кг. Данное активное вещество способно проникать через плаценту и ГЭБ, вследствие чего избирательно накапливается в тканях головного мозга. Выводится вместе с мочой в неизменном виде. T1/2 из плазмы крови — 4–5 ч, из спинномозговой жидкости — 8,5 ч. Общий CI – 80–90 мл/мин. Винпоцетин хорошо всасывается. Это происходит в проксимальных отделах ЖКТ. При концентрации крови 10–20 нг/мл наблюдается терапевтический эффект. Cmax в крови наблюдается в течение 1 ч, а в тканях – спустя 2-4 ч после перорального приема. При преодолении слизистой оболочки ЖКТ не подвергается метаболизму. Биодоступность – 7%. Связь с белками – 66%. Обменные процессы протекают не в печени, т. к. клиренс винпоцетина составляет 66,7 л/ч, что превышает плазменный объем печени. Основным продуктом обмена, обладающим незначительной фармакологической активностью, является аповинкаминовая кислота. Кинетика развивается линейно после повторных приемов. Выведение происходит за счет почек и кишечника. T1/2 – (4,83±1,29) ч.

Показания

Лекарственное средство назначают (для всех форм):

• при паркинсонизме сосудистого происхождения, интоксикации;

• при недостаточности мозгового кровообращения;

• при психоорганическом синдроме с преобладанием признаков астении и адинамии;

• для профилактики мигрени и кинетозов;

• для симптоматического лечения головокружений.

Конкретно капсулы назначаются (доп. показания):

• при травмах головного мозга и других заболеваниях ЦНС, сопровождающихся снижением интеллектуально-мнестических функций;

• при энцефалопатии различного происхождения;

• при лабиринтопатии, синдроме Меньера;

• при астеническом синдроме.

Именно таблетки назначаются:

• при хронической недостаточности мозгового кровообращения, вызванной гипертонией и посттравматическими осложнениями;

• для симптоматической терапии головокружений.

Применение и дозы

Таблетки принимают внутрь, невзирая на прием пищи. Доза для совершеннолетних пациентов – по 1 таб. 2-3 раза в день. Последнюю из них нужно принять за 4 ч до сна. Препарат запивается достаточным количеством жидкости. Продолжительность медикаментозного курса варьируется от 2-3 нед. до 2-6 мес. Отменять препарат нужно путем постепенного снижения дозы. Капсулы принимаются внутрь перед приемом пищи. Совершеннолетним пациентам назначают по 1-2 капс. 2-3 раза в день. Последнюю из них также принимают за 4 ч до сна. Поддерживающая доза – 1 капс. 3 раза в день. Лечение может продлиться от 2-3 нед. до 2-6 мес. Перед окончательной отменой лекарства его дозу необходимо постепенно снизить.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан.

Противопоказания

Лекарственное средство нельзя назначать в следующих случаях:

• при гиперчувствительности;

• при тяжелом течении ИБС;

• при выраженных нарушениях сердечного ритма;

• при острой стадии геморрагического инсульта;

• во время беременности и кормления грудью;

• при почечной и/или печеночной недостаточности;

• при непереносимости лактозы;

• при дефиците лактазы;

• при глюкозо-галактозной мальабсорбции;

• несовершеннолетним пациентам.

С осторожностью: при тяжелых кровотечениях, нарушениях гемостаза, доброкачественных гипербилирубинемиях, алкоголизме и алкогольном поражении печени, вирусном гепатите, эпилепсии, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, а также при назначении пожилым пациентам.

Побочные эффекты

Сгруппируем побочные эффекты по системам органов.

Общие для капсул и таблеток:

• ССС: тахикардия, изменения на ЭКГ, экстрасистолия, лабильность АД, ухудшение течения стенокардии, ощущение приливов.

• Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия, изжога, диарея.

• ЦНС: головная боль, нарушения сна, головокружение, двигательная расторможенность, психическое возбуждение, раздражительность, неуравновешенность, тревожность, снижение способности к концентрации внимания, депрессия, экстрапирамидные расстройства, атаксия, судороги, тремор.

• Прочее: повышение сексуальной активности, развитие аллергических реакций, увеличение массы тела, общая слабость, астения, повышенное потоотделение.

Дополнительные побочные реакции для таблеток:

• Кожные покровы: зуд, покраснение, крапивница.

• Органы чувств: вертиго.

Передозировка

Капсулы

Признаком передозировки препаратом в виде капсул является усиление выраженности побочных эффектов. Необходимо промывание желудка, прием активированного угля и проведение симптоматической терапии.

Таблетки

Клиническая картина напрямую зависит от того, наблюдается передозировка винпоцетина или пирацетама.В первом случае наблюдается усиление выраженности побочных эффектов, проявление которых зависит от дозы лекарственного средства. Лечение то же, что и при отравлении препаратом в виде капсул. Во втором случае: диарея с примесью крови и абдоминальная боль. Специфический антидот отсутствует. Проводится симптоматическое лечение и диализ крови.

Взаимодействие

Общее для таблеток и капсул

Усиливает: риск геморрагического осложнения на фоне гепаринотерапии, действие антипсихотических средств, гормонов щитовидной железы, непрямых антикоагулянтов и психостимуляторов.

Снижает: эффект противосудорожных препаратов. Требуется особая осторожность при одновременном приеме с препаратами центрального противоаритмического действия.

Дополнительно для таблеток

Требуется контроль АД при одновременном приеме с метилдопой, т. к. возможно усиление гипотензивного эффекта.

Особые указания

Винпотропил обладает синдрома пролонгированного интервала QT. Поэтому, одновременный прием лекарств, удлиняющих данный интервал, требует проведения периодического контроля ЭКГ. Это общее условие для обеих лекарственных форм.

При приеме капсул необходимо учитывать, что каждая из них содержит 225 мг лактозы. Это особенно важно при наличии у пациента непереносимости данного компонента.

Пирацетам, содержащийся в таблетках, влияет на агрегацию тромбоцитов. В связи с этим нужно очень осторожно назначать препарат больным с симптомами тяжелого кровотечения, при нарушении гемостаза и при проведении крупных хирургических операций.

Влияние на способность управлять автомобилем

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении работ, требующих концентрации внимания.

Форма выпуска

Препарат реализуется в виде капсул и таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

В блистере может содержаться 10 или 15 капсул. В состав упаковочной единицы входит 2, 3, 5, 10 блистеров с 10 капс. либо 2, 4, 6 и 8 блистеров с 15 капс.

В блистере также находится 10 таблеток. В картонной пачке содержится 3 или 6 блистеров, а также латексная перчатка.

Условия реализации

По рецепту.