Сульпирид в Кургане

Сульпирид является типичным нейролептиком, который оказывает регулирующее влияние на ЦНС. Обладает психостимулирующей и некоторой антидепрессивной активностью. В психиатрической практике успешно применяется для лечения острой и хронической шизофрении, острого психоза и депрессивного расстройства личности.

Описание

Таблетки:

Круглые таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Раствор для в/м введения:

Прозрачная жидкость без цвета и запаха.

Действующее вещество

Сульпирид.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме:

• Таблеток 200 мг 12, 30 и 60 штук в одной упаковке.

• Таблеток 100 мг 30 штук.

• Таблеток 50 мг 30 штук.

• Капсулы по 50 мг и 200 мг.

• Раствора для в/м введения 50 мг/мл в ампулах по 5 и 10 штук.

Состав

Таблетки

Одна таблетка лекарственного средства содержит:

• Активный компонент: сульпирид 50 мг, 100 мг или 200 мг в зависимости от дозировки.

• Дополнительные вещества: магния стеарат — 1,5/4 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 63,2/95 мг, МКЦ — 6,5/20 мг, тальк (магния гидросиликат) — 2,3/12 мг, крахмал картофельный — 22,5/64 мг, желатин — 4/5 мг.

Раствор для внутримышечного введения

1 мл раствора содержит:

• Активный компонент: сульпирид 50 мг.

• Дополнительные вещества: кислота серная (0,2 М раствор) — до pH 4–6, натрия хлорид — 0,38 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Капсулы

активное вещество:

Сульпирид 50 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 31 мг; лактозы моногидрат — 29 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 7,2 мг; магния стеарат — 2,8 мг

состав капсул: титана диоксид — 2%; желатин — до 100%

активное вещество:

сульпирид 200 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 112 мг; лактозы моногидрат — 83 мг; магния стеарат — 5 мг

состав капсул: крышечка — титана диоксид — 2%; желатин — до 100%; корпус — индигокармин FD&C Blue 2 синий — 0,11%; титана диоксид — 1,10%; желатин — до 100%.

Фармакодинамика

Нейролептик (антипсихотический препарат) из группы замещенных бензамидов. Оказывает умеренное антипсихотическое и антидепрессивное действие. Фармакологический эффект сульпирида связан с избирательной блокадой центральных дофаминовых D2 – рецепторов, локализованных в лимбической системе головного мозга.

Седативный эффект препарата выражен в меньшей степени. При дозировке 600 мг/сут и более наблюдается преимущественно антипсихотический эффект, в меньших дозах препарат применяют в качестве антидепрессанта.

Сульпирид не влияет на адренергическую, серотониновую, холинергическую и гистаминовую активность рецепторов. Препарат не вызывает мускариновых эффектов и довольно редко провоцирует развитие экстрапирамидных расстройств, что позволяет отнести его к группе «атипичных» нейролептиков.

В клинических испытаниях было выявлено хорошее заживление язв желудка и двенадцатиперстной кишки на фоне приема Сульпирида.

Низкие дозы активного вещества лекарственного средства (50-300 мг/сутки) эффективны при головокружении различной этиологии.

Кроме того, доказано стимулирующее влияние препарата на синтез и секрецию пролактина, а также тормозящее действие на рвотный центр с развитием противорвотного эффекта.

Фармакокинетика

При пероральном приеме биодоступность вещества составляет 27%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается через 1,5-3 часа. Активный компонент лекарства связывается с белками – альбуминами на 40%.

В организме препарат практически не метаболизирует и выводится мочевыделительной системой в неизменном виде.

Период полувыведения в среднем длится 7 часов.

T1/2 может увеличиваться у пациентов, страдающих хронической почечной недостаточностью средней и тяжелой степенью тяжести. В данном случае необходимо уменьшить дозу и/или снизить количество приема лекарства в день.

После парентерального введения сульпирида максимальная концентрация вещества наблюдается уже через 30 минут и равна 2,2 мг/л. Наиболее быстро активный компонент проникает в ткани почек и печени, более медленно – в ткани мозга (в основном накапливается в гипофизе). Выводится почками в неизмененном виде посредство клубочковой фильтрации. Полный клиренс равен 126 мл в минуту. Препарат проникает в грудное молоко в количестве 0,1% от суточной дозы.

Показания

В качестве монотерапии или в составе комплексной терапии применяется при следующих заболеваниях:

• Депрессия вне зависимости от этиологии;

• Головокружение различного генеза;

• Шизофрения;

• Невроз;

• Мигрень;

• Состояние острого делирия;

• В качестве дополнительной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

• Острое отравление алкогольсодержащими напитками, обезболивающими и снотворными препаратами.

• Гиперпролактинемия;

• Неконтролируемое и агрессивное поведение;

• Судорожные припадки;

• Пролактин-зависимые опухоли (например, злокачественное образование молочной железы или пролактинома гипофиза);

• Аффективные расстройства;

• Феохромоцитома;

• Маниакальный психоз;

• Одновременный прием препарата в сочетании со стимуляторами рецепторов к дофамину (бромокриптин, абергин, амантадин, лисурид, бромэргон, хинаголид, каберголин) и сультопридом. Не относится к пациентам с болезнью Паркинсона.

• Период беременности (за исключением особых случаев, определяемых врачом);

• Период грудного вскармливания;

• Дети в возрасте до 14 лет для капсул, 18 лет для таблеток 200 мг и раствора для инъекций и 6 лет для таблеток 50 мг.

• Индивидуальная непереносимость отдельных компонентов препарата.

Для таблеток дополнительно:

• Синдром глюкозо/галактозной мальабсорбции;
• Недостаточность лактозы;
• Галактоземия.

С осторожностью препарат применяют при следующих состояниях:

• Эпилепсия;

• Тяжелые патологии сердечной мышцы;

• Артериальная гипертензия;

• ИБС в форме стенокардии;

• Гиперплазия простаты;

• Дисменорея;

• Глаукома;

• Недостаточность печени или почек;

• Злокачественный нейролептический синдром в прошлом;

• Задержка мочи;

• Прием во время беременности и грудного вскармливания;

• Пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Таблетки

• Препарат принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды. Прием пищи не влияет на фармакологическую активность и всасываемость Сульпирида.

• Рекомендуется начинать терапию с минимальных доз препарата, ориентируясь на состояние здоровья пациента и характер заболевания. Постепенно дозу можно повышать до эффективной концентрации препарата, достигая стойкого терапевтического эффекта.

• При острых и хронических расстройствах психики у взрослых препарат применяют в несколько приемов дозой от 0,2 г до 1 г.

• Сульпирид не рекомендован к приему после 16 часов, поскольку может привести к повышению психической активности.

• При симптоматической терапии тревожных состояний в случае отсутствия эффекта от других препаратов Сульпирид назначается кратковременно в дозе 50-150 мг в сутки не более 1 месяца.

• При агрессивном поведении (членовредительство, стереотипии) у детей с типичным аутистическим расстройством старше 6 лет суточная доза назначается из расчета 5-10 мг/кг.

Применение Сульпирида у отдельных групп пациентов

При нарушении функции почек.

Поскольку препарат выводится преимущественно через мочевыделительную систему, у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, рекомендуется снизить дозу и/или уменьшить частоту приемов лекарственного средства в сутки в зависимости от данных клиренса креатинина:

• при значениях клиренса 30-60 мл/мин дозировку препарата следует снизить на 30%, а промежутки между приемом вещества увеличить в 1,5 раза;

• при клиренсовых значениях меньше 10 мл/мин дозу вещества рекомендуется снизить на 70%, увеличив интервал между приемами таблеток в 3 раза.

У пациентов пожилого возраста:

Начинать прием препарата у лиц старше 65 лет следует с ½ от полноценной суточной дозы вещества.

Раствор для внутримышечного введения

При лечении острых и хронических психотических расстройств препарат вводят в ягодичную мышцу в суточной дозе 400-800 мг. Продолжительность терапии составляет 14 дней.

В зависимости от проявлений заболевания, сульпирид обычно назначают от 1 до 3 раз в сутки, что позволяет быстро достичь терапевтического эффекта. После инъекций постепенно переходят на таблетированный прием препарата. Продолжительность лечения определяет доктор.

Побочные действия

Побочные действия, возникающие на фоне приема препарата, не отличаются от нежелательных явлений, вызываемых другими антипсихотическими препаратами. Побочные эффекты у сульпирида выражены в меньшей степени.

• Со стороны эндокринной системы: повышение массы тела, усиление потоотделения, возникновение обратимой гиперпролактинемии, которая проявляется сбоями менструального цикла и галактореей.

• Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, изжога, запор, ощущение сухости во рту. Лабораторно возможно увеличение активности АЛАТ, АСАТ и ЩФ в анализе крови.

• Со стороны нервной системы: угнетение психических процессов, головная боль, сонливость, головокружение, дрожание конечностей. В редких случаях – развитие экстрапирамидных нарушений, дискинезии, афазия, акатизия, оральный автоматизм.

• При назначении малых доз может возникать психомоторное возбуждение, нарушение сна, повышенная тревожность, снижение остроты зрения и раздражительность.

• При повышении температуры тела на фоне приема Сульпирида, прием лекарства следует отменить, поскольку это может быть проявлением злокачественного нейролептического синдрома.

• Со стороны сердца и сосудов: учащенное сердцебиение, изменение АД, удлинение интервала QT на ЭКГ, возникновение ортостатической гипертензии, иногда – развитие аритмии по типу «torsade de pointes».

• Со стороны иммунной системы: возможно возникновение аллергических реакций – зудящей сыпи, экземы.

Передозировка

• При передозировке лекарственного средства характерно развитие экстрапирамидного синдрома и дискинезии в виде спазма жевательной мускулатуры и кривошеи. В редких случаях могут возникать явления паркинсонизма и коматозное состояние.

• Прием препарата в таблетированной форме может вызывать помутнения зрения, повышение артериального давления, выраженный седативный эффект, гинекомастию, сухость во рту, рвоту и усиление потоотделения.

• Лечение, как правило, симптоматическое. Дополнительно назначают м-холиноблокаторы центрального действия.

Взаимодействие

При совместном приеме леводопы с сульпиридом снижается эффективность последнего.

При одновременном приеме лекарственного средства с препаратами, понижающими артериальное давление, увеличивается риск возникновения ортостатической гипотензии.

Сульпирид в сочетании с препаратами, угнетающими ЦНС (снотворными веществами, анксиолитиками, наркотическими анальгетиками), противокашлевыми веществами центрального действия, клонидином способствует еще большему угнетению нервной системы.

Прием антацидов с содержанием в составе ионов магния и алюминия приводит к снижению всасываемости сульпирида в общий кровоток на 20-40%.

Не рекомендуется одновременный прием агонистов и антагонистов дофаминовых рецепторов (сочетание сульпирида с амантадином, бромокриптином, лисуридом, хинаголидом, перголидом и другими) из-за разнонаправленного механизма фармакологического действия.

При возникновении экстрапирамидного синдрома рекомендовано назначение антихолинергических лекарственных препаратов, а не агонистов рецепторов к дофамину.

При назначении сульпирида в сочетании со стимуляторами дофаминовых рецепторов на фоне болезни Паркинсона, дозу последних следует постепенно снижать вплоть до полной отмены препарата. Резкая отмена вещества может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома.

Следует помнить о возможном увеличении риска возникновения желудочковых аритмий на фоне приема сульпирида (например, мерцательной аритмии).

Возрастает риск возникновения аритмии по типу "torsade de pointes" при совместном приеме лекарственного средства со следующими препаратами:

• некоторыми нейролептиками (хлорпромазин, амисульприд, галоперидол, пимозид, циамемазин, дроперидол, тиоридазин, трифлуоперазин);

• препаратами, обладающими противоаритмической активностью:

• антиаритмики Ia класса (дизопирамид, хинидин);

• антиаритмики III класса (ибутилид, амиодарон, дофетилид);

• веществами, урежающими частоту сердечных сокращений (дилтиазем, препараты наперстянки, неостигмина бромид, амбенония хлорид, клонидин, верапамил);

• препаратами, приводящими к гипокалиемии (глюкокортикостероиды, некоторые диуретики, отдельные группы слабительных, амфотерицин В);

• эритромицином, цизапридом, винкамином, галофантрином, спарфлоксацином, мизоластином, дифеманила, метилсульфатом, пентамидином, моксифлоксацином, бепридилом.

Особые указания

Противопоказано употребление алкоголя и алкогольсодержащих напитков на фоне приема сульпирида.

У больных с явлениями эпилепсии перед началом лечения нейролептиком рекомендуется провести необходимые лабораторные и электрофизиологическое обследования, поскольку сульпирид способствует снижению порога судорожной активности.

При приеме препарата на фоне веществ, приводящих к повышенному риску возникновения желудочковых аритмий, рекомендуется обеспечить регулярный контроль электрокардиограммы.

Влияние на управление транспортными средствами и другими аппаратами

В период лечения рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и выполнения занятий, связанных с потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой реакции.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 С, в сухом темном месте, недоступном для детей и животных.

Срок годности

Для раствора и таблеток 5 лет, для капсул 4 года с даты изготовления. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Препарат отпускается строго по рецепту.