Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе внутренний слой белого или почти белого цвета.
1 таб. | |
валацикловира гидрохлорид | 556.2 мг, |
что соответствует содержанию валацикловира | 500 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (МС-102).
Состав оболочки: [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, титана диоксид, макрогол (Опадрай 03F180011 белый) или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000, полиэтиленоксид 6000)]
Противовирусное
Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.
После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ - в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.
Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6
После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы.
После однократного приема 0.25-2 г валацикловира Cmax ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч.
Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.
Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается.
Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое - 15%.
У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.
На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.
У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.
Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster.
Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.25-2 г. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Применение у этой категории пациентов возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0.6-4.1 раза превышающих его концентрации в плазме. T1/2 ацикловира из грудного молока составляет 2.8 ч, что сопоставимо с T1/2 из плазмы крови.
Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко - транзиторное повышение показателей печеночных проб.
Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко - нарушения сознания; в отдельных случаях - кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).
Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие: редко - тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация.
Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, способны вызвать повышение концентрации валацикловира в плазме. Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема валацикловира в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс.
При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила.
При одновременном применении валацикловира с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус), возможно ухудшение функции почек.
Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.
Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.
Клинический опыт применения у детей отсутствует
Условия отпускапо рецепту
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Апрель ЗдравСити | Пролетарская ул, 26, Курган, Курганская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 587 ₽ |
Аптека Оплата только наличными ЗдравСити | Советская ул, 39, Мокроусово с, Мокроусовский р-н, Курганская обл | 08:00-18:00 Пн-Пт, 08:00-16:00 Сб | 587 ₽ |
Аякс Оплата только наличными ЗдравСити | Кирова ул, 109, Курган, Курганская обл | 08:00-21:00 Пн-Пт, 09:00-20:00 Сб-Вс | 587 ₽ |
Будьте Здоровы Оплата только наличными ЗдравСити | Достоевского ул, 72, Курган, Курганская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 587 ₽ |
Валекс ЗдравСити | Советская ул, 85, Шадринск, Курганская обл | 08:00-19:00 Пн-Пт, 09:00-18:00 Сб, 09:00-16:00 Вс | 587 ₽ |
Вита ЗдравСити | Бухарова ул, 71, Целинное с, Курганская обл | 08:30-17:00 Пн-Пт, 09:00-14:00 Сб-Вс | 587 ₽ |
ИП Зорина ЗдравСити | К. Маркса ул, 107, Курган, Курганская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-20:00 Сб-Вс | 587 ₽ |
ИП Зорина Т. Н. ЗдравСити | Гоголя ул, 107, Курган, Курганская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 587 ₽ |
ИП Зорина Т.Н. ЗдравСити | Томина ул, 88, Курган, Курганская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 08:00-18:00 Сб-Вс | 587 ₽ |
ИП Костянова С. Г. Оплата только наличными ЗдравСити | Коли Мяготина ул, 173, Курган, Курганская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 10:00-18:00 Сб | 587 ₽ |
ИП Никитина Т.В. ЗдравСити | 28/1 д, 1-й мкр, Курган, Курганская обл | 10:00-18:00 Пн-Вс | 587 ₽ |
Магнит аптека ЗдравСити | 4-й мкр, 25, Курган, Курганская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 587 ₽ |
Оксимафарм ЗдравСити | Ленина ул, 1А, Мехонское с, Курганская обл | 09:00-18:00 Пн-Пт | 587 ₽ |
Планета Здоровья Оплата только наличными ЗдравСити | Коли Мяготина ул, 83, Курган, Курганская обл | Круглосуточно | 587 ₽ |
Планета здоровья ЗдравСити | 34 д, 3-й мкр, Курган, Курганская обл | Круглосуточно | 587 ₽ |
ПроАптека. Будьте Здоровы Оплата только наличными ЗдравСити | 1 д, 4-й мкр, Курган, Курганская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 587 ₽ |
Радуга ЗдравСити | Ленина ул, 13, Мехонское с, Курганская обл | 09:00-17:00 Пн-Пт | 587 ₽ |
Семейная Аптека ЗдравСити | Машиностроителей пр, 3, Курган, Курганская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 587 ₽ |
Спектра-А ЗдравСити | Кооперативная ул, 6, Шадринск, Курганская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 587 ₽ |
Фарма ЗдравСити | Свердлова ул, 62, Шадринск, Курганская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 587 ₽ |